文／林唄竹整理

在第一時間給予適當的溶血栓藥物，可增加急性心肌梗塞患者的存活率，並減少後遺症。目前上市的溶栓藥物......


現代生活型態的特色是高卡路里和高蛋白飲食，及身體、心理壓力的不均衡。

腦中風疾病是人類頭號殺手

諸多因素導致心血管疾病，如急性心肌梗塞與急性缺血性腦中風成為人類的第一號殺手，在已開發國家均為前三大死亡原因。

目前醫療單位用來治療急性心肌梗塞與急性缺血性中風的藥物大致可分為三類：抗凝血劑(anticoagulants, eg. Heparin, coumarin , warfarin )、抗血小板製劑(antipletelet agents, eg. Asprin , abciximab )、血栓溶解劑(antithrombolytic agents, e.g. urokinase, streptokinase,tissue plasminogen activator)，這三類藥物的作用機轉均不相同，使用時機也不一樣。

一般而言，抗凝血劑適用於預防血栓的形成或再形成，抗血小板製劑則是阻礙血小板的凝集而達到預防血栓形成的效果。當血栓形成後，只能以血栓溶解劑將血栓溶解或是以侵入性的治療方法將血栓移除。由於抗凝血劑、抗血小板製劑與血栓溶解劑均會影響凝血功能，這些藥品的主要副作用是造成出血。

上市溶血栓藥物應用

在第一時間給予適當的溶血栓藥物，可增加急性心肌梗塞患者的存活率，並減少後遺症。目前上市的溶栓藥物有Streptokinase、Urokinase、Activase、Reteplase與Teneteplase等共五種。Streptokinase是從細菌來的，因此會引起過敏反應，Urokinase雖然是人源蛋白酵素，但不具血栓專一性，且容易引起出血的副作用。雖然Activase (第一代TPA)是一種不錯的血栓溶解劑，但因為其半衰期只有三、四分鐘；注射一次費用需2,200美元；需以點滴方式注射，不易使用；更重要的是使用TPA的病患22％有輕微出血、6％有嚴重出血（包括4％顱內出血），具有出血副作用。雖然許多的臨床試驗報告均顯示TPA可以打通阻塞的血管，減少死亡率，但由於副作用與高價位（美國每劑2200美元），造成只有10％急性心肌梗塞的病患可以接受TPA的治療。因此若改良TPA，使其副作用減低以及降低價位，將可以佔有每年至少十億美元的市場。

環球基因新藥第三代TPA

環球基因開發新藥HTUPA是利用基因工程製造而成的第三代TPA，由於HTUPA對纖維蛋白具有高度的親和力且半衰期較長，因此，臨床上只需TPA原來三分之一劑量便可在22分鐘之內溶解血塊（TPA需45分鐘）。HTUPA採用一次單一靜脈注射，主要治療急性心肌梗塞與缺血性腦中風。

從HTUPA臨床試驗的初步結果來看，十位接受35mg HTUPA治療的急性心肌梗塞的患者（大陸），有8位的阻塞血管完全打通，且沒有出血現象出現。在急性缺血性腦中風（發病5小時內）方面，在0.3mg/kg的使用劑量下，10位患者中（台灣8位、大陸2位）有8位在使用HTUPA 24小時後，有明顯的改善（NIHSS改善4分以上），同時也沒有嚴重的出血現象。這些資料顯示，HTUPA若能成功上市，對病人來說，將是一大福音。

慢性血栓溶解的保健品VNP001

另一方面，針對腦中風的潛伏危險因子，各種心臟血管和腦血管的慢性疾病。韓國生物科技公司Ventree發展出具生理活性的標準化複合物VNP001，並取得國際專利。VNP001是從食用海藻所提煉出的物質，含有活性的ppc （polyphloroglucinol complex），稱為聚間三苯酚複合物。PPC是一種獨特的15種聚酚化合物的分子組合，它具有各種生理活性及良好的血栓溶解活性 ,且通過DPPH和APTT分析法的活性分析，高效能液體色層分析法（HPLC）、化學分析、和光譜儀分析法的化學成分分析等標準化。

VNP001因為有PPC此活性，故本身含有豐富的天然抗氧化劑，及天然抗凝血劑，能夠活化血液功能，有效的防止循環中的低密度脂蛋白氧化，因而保護血管不受氧化的低密度脂蛋白的破壞讓膽固醇沈積於血管壁。

韓國臨床實驗

一項在韓國延世大學醫學院心臟科進行的臨床研究顯示，使用VNP001治療6星期後，總膽固醇濃度降低。

每日飲食中添加360毫克VNP001，證實能在６個星期內，降低低密度脂蛋白膽固醇濃度達33﹪，總膽固醇濃度達32﹪。其中，以降低壞膽固醇（低密度脂蛋白）和升高好膽固醇（高密度脂蛋白）尤其有價值，因為這代表粥瘤形成指標顯著的降低。這個結果再加上血糖明顯的下降，兩者支持了VNP001是經由脂肪/血糖代謝正常化，來淨化血液。

同一項臨床研究也探討血管的復原。冠狀動脈疾病在6星期後，依賴內皮的擴張，流動媒介擴張（flow-mediated dilation，FMD）大大的加強。這證實它誘發內皮細胞復原的卓越的活性。非依賴內皮的擴張，硝基甘油媒介的擴張（nitroglycerin-mediated dilation，NMD）代表血管彈性的物理狀況，這在冠狀動脈疾病病患群中，也顯示出有顯著的改善，再一次支持了VNP001幫助血管再生的能力。

血液活化因子治療關節炎

Ventree於2001年開始一項根據東方和西方的科學方法，來研發一種治療關節炎新方法的計劃。全世界超過60歲的人口中10﹪罹患關節炎。該計劃也以預備藥物方式，測試VNP001 「血液功能活化因子」的功能。結果是有許多病例在疼痛、身體活動等方面都有顯著的改善。Dongindang東方醫學診所為了評估此項結果，進行了另一項的臨床測試。

期後，超過80％的病患報告是普通至極佳。雖然同時也有作針灸，但是此結果仍相當可觀，因為沒有只作針灸而得到改善的報告。

因為此複合物沒有目前非類固醇抗發炎藥（NSAID）的不良作用，所以無論老少都能自由的使用於治療或預防，不必考慮攝食的時間長短。

VNP001原料開發多元性

由於VNP001有極佳的對熱穩定性及食用性，使它能廣泛的使用於各種食物製品仍保持完整的活性。它的抗氧化活性並不會改變，是故Ventree以VNP001為主要原料，開發多項產品：

Diaxes是一種飲用配方，它含有VNP001和其他植物營養素複合物（Phycosterol），能支援血管正常放鬆和收斂作用。VNP001對週邊循環的強化作用，再加上Phycosterol的放鬆作用，能對陰莖勃起產生協同作用。

Diaxes對勃起功能正常化有短期和長期功效，這是和其他已知的藥物不同的地方。除了勃起功能，Diaxes能使用於預防心臟血管疾病，如：高血壓、中風等。

MO'CAP代表的是VNP001對心臟血管疾病的科學技術的最複雜應用。能對抗大部分主要的心臟病相關原因，從高膽固醇、高血壓、至血液循環不良等。